Hoy en día todos hemos escuchado alguna vez hablar del colesterol. ¿Pero qué es realmente? ¿Por qué nos dicen que es tan importante reducirlo? ¿Y cómo podemos hacerlo?
El colesterol es una sustancia esencial para el normal funcionamiento del cuerpo. Esta molécula, con estructura lipídica, se fabrica principalmente en el hígado y está presente en muchos alimentos.
El colesterol participa en la síntesis de nuevas células, así como de sus membranas, en el aislamiento de los nervios, en la producción de hormonas, vitamina D, sales biliares, etc.
A pesar de todas estas funciones, como todo, en exceso acaba siendo malo.
Está más que demostrado que niveles elevados de colesterol (lípidos) en sangre (sobre todo de ciertas lipoproteínas) están relacionados con un aumento del riesgo de aterosclerosis.
La aterosclerosis es una enfermedad cardiovascular en la que los lípidos y las células inflamatorias se acumulan en las paredes de los vasos sanguíneos formando placas, y como consecuencia, las paredes de los vasos sanguíneos se estrechan, dando posibilidad a la formación de coágulos, lo que podría impedir el flujo sanguíneo, el suministro de oxígeno y causar lesiones en los tejidos.
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¿Qué factores hacen que una persona tenga el colestrol alto?
Por estas y otras muchas razones, es importante mantener un estilo de vida saludable, sobre todo para tener unos niveles aceptables de colesterol; de hecho, los principales factores que lo aumentan, como una alimentación alta en grasas saturadas, el sobrepeso, el sedentarismo, fumar o el consumo frecuente de alcohol, están todos relacionados con el estilo de vida.
También existen una serie de enfermedades o patologías que pueden provocar niveles de colesterol anormalmente altos en sangre, como el hipotiroidismo, hipertensión (tensión arterial alta), diabetes, enfermedades renales y/o hepáticas o inflamación aguda del páncreas (pancreatitis aguda).
Los antecedentes familiares de cardiopatías coronarias, accidentes cerebrovasculares u otras enfermedades relacionadas con el colesterol, la edad, (menopausia temprana en la mujer) y el origen étnico también son factores de riesgo.
Suplementos que ayudan a disminuir los niveles de colesterol
Durante años, se han invertido gran cantidad de recursos económicos para la investigación de sustancias o fármacos que pudieran ser eficaces para el tratamiento de las dislipidemias y hoy en día, existen una amplia gama de compuestos que han demostrado ser efectivos.
Sin embargo, en este artículo únicamente vamos a centrarnos en los suplementos (complementos alimenticios) que han demostrado ser útiles para este fin y no en los fármacos aprobados por la FDA para el tratamiento de esta patología.
Levadura de arroz rojo (monacolina K)
En primer lugar, tendríamos la levadura de arroz rojo, más concretamente su principio activo, la monacolina K, la cual ha demostrado reducir los niveles de colesterol al disminuir su síntesis en el hígado mediante la inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa (5-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A), en la vía del mevalonato.
De hecho, la estructura de la monacolina K es idéntica a la lovastatina, la cual es una sustancia del grupo de las estatinas, aprobada como medicamento para el tratamiento de las dislipidemias.
— Imagen 1: Efectos de las diferentes estatinas sobre los niveles de colesterol LDL.
En Europa y por supuesto, también en España, podemos adquirir de forma totalmente legal, levadura de arroz rojo estandarizada en monacolina K hasta cierta concentración, concretamente 3mg por servicio.
Eso sí, nadie nos prohíbe consumir más de un servicio de esta sustancia al día, por lo que podríamos utilizar mayores dosis en función de la magnitud del efecto que busquemos.
Algo que debemos tener en cuenta de las sustancias que inhiben la síntesis de colesterol, como las estatinas, es la disminución de los niveles de Coenzima Q10, un compuesto antioxidante con un papel fundamental en la producción de ATP, lo cual puede causar miopatías como calambres y dolor muscular.
Por esta razón, es interesante consumir Coenzima Q10 junto con la monacolina K, o en el caso de consumir estatinas, y así poder evitar estos efectos secundarios.
¿Cómo se debe usar la monacolina K?
Emplear de 3 a 20 mg/día, en función de la corrección del perfil lipídico que debamos hacer, antes de ir a dormir a diario y combinar su uso con 30-200 mg/día de Coenzima Q10 junto a una comida para contrarrestar la pérdida inducida por las estatinas y reducir la incidencia de miopatías (46).
Uso de Monacolina k en el perfil de lípidos (36-46):
- Xiong, Z., Cao, X., Wen, Q., Chen, Z., Cheng, Z., Huang, X., … & Huang, Z. (2019). An overview of the bioactivity of monacolin K/lovastatin. Food and chemical toxicology, 131, 110585.
- Klimek M, Wang S, Ogunkanmi A. Safety and efficacy of red yeast rice (Monascus purpureus) as an alternative therapy for hyperlipidemia. P T. 2009 Jun;34(6):313-27. PMID: 19572049; PMCID: PMC2697909.
- Riechman SE, Andrews RD, Maclean DA, Sheather S. Statins and dietary and serum cholesterol are associated with increased lean mass following resistance training. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2007 Oct;62(10):1164-71. doi: 10.1093/gerona/62.10.1164. PMID: 17921432.
- Päivä H, Thelen KM, Van Coster R, Smet J, De Paepe B, Mattila KM, Laakso J, Lehtimäki T, von Bergmann K, Lütjohann D, Laaksonen R. High-dose statins and skeletal muscle metabolism in humans: a randomized, controlled trial. Clin Pharmacol Ther. 2005 Jul;78(1):60-8. doi: 10.1016/j.clpt.2005.03.006. PMID: 16003294.
Beberina
En segundo lugar, la Berberina, esta sustancia es equivalente a la metformina, la cual, es unfármaco oral que se utiliza principalmente en el tratamiento y la prevención de la diabetes mellitus tipo 2.
Este compuesto alcaloide ha demostrado reducir de forma significativa los niveles de colesterol total, LDL-c, triglicéridos e incrementar nuestros niveles de HDL-c, además de otros beneficios para la salud como mejorar la sensibilidad a la insulina por mecanismos dependientes del AMPK.
La disminución del colesterol se produce gracias a que la Berberina reduce la degradación e incrementa la síntesis de los receptores LDL, los cuales secuestran el LDL-c de la sangre. Esto lo consigue mediante dos mecanismos diferentes:
Primero, mediante la supresión de la expresión de PCSK9 (proteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9) la cual es una enzima que degrada el receptor de LDL y como consecuencia provoca un aumento de los niveles de LDL.
En segundo lugar, mediante la inhibición de la síntesis hepática de lípidos, gracias a la activación de AMPK.
La activación de AMPK es el mecanismo mediante el cual se reducen los triglicéridos en humanos y ejerce potentes efectos anti-arterioscleróticos, ya que suprime la actividad de una proteína conocida como AEBP1, que previene la absorción de LDL oxidado por parte de los macrófagos y atenúa la formación de células espumosas, las cuales están formadas por depósitos de macrófagos de tipo aterogénico.
Además, reduce la absorción intestinal de colesterol, aumentando la excreción fecal y promoviendo la renovación del colesterol hepático y la formación de ácidos biliares.
— Imagen 2: Efectos de la berberina sobre diferentes marcadores.
¿Cómo se debe usar la Berberina?
En cuanto a la dosis a emplear, podríamos establecer un rango de 500 a 2000 mg o 10-20 mg/kg y día, dividido en 1-3 dosis diarias en función de la dosis y sería aconsejable alejar la toma del entrenamiento lo máximo posible, preferiblemente, por la mañana a primera hora y/o por la noche antes de ir a dormir.
Esto se debe a que el aumento en AMPK provocado por la Berberina podría suprimir o interferir negativamente en la hipertrofia muscular.
Sin embargo, hoy en día, sabemos que este efecto secundario puede atenuarse con entrenamientos de alta intensidad, ya que induce a un incremento de la PGC-1a que suprime la APMK en el tejido muscular, pero sin hacerlo en el hígado y en el tejido adiposo, por lo que se conservarían los efectos sobre los tejidos que más nos interesan.
Debemos saber que la Berberina presenta una baja biodisponibilidad oral debido a su mala absorción a nivel intestinal y al metabolismo de primer paso intestinal y hepático.
Por esta razón, puede ser interesante la adición de compuestos que mejoren su biodisponibilidad, por ejemplo la Silimarina, a raíz de 100 mg/día, que es capaz de aumentar la biodisponibilidad de la Berberina al inhibir la glicoproteina P intestinal, facilitando su entrada a la sangre o la Piperina con, al menos, 3 mg/día, al inhibir las enzimas metabolizadoras en el hígado (citocromo P450 3A4), estimulando la absorción al inhibir la glicoproteína P o inhibiendo la producción intestinal de ácido glucurónico, etc.
Uso de Berberina en el perfil de lípidos:
- Duff CJ, Hooper NM. PCSK9: an emerging target for treatment of hypercholesterolemia. Expert Opin Ther Targets. 2011 Feb;15(2):157-68. doi: 10.1517/14728222.2011.547480. Epub 2011 Jan 5. PMID: 21204732.
- Brusq, J. M., Ancellin, N., Grondin, P., Guillard, R., Martin, S., Saintillan, Y., & Issandou, M. (2006). Inhibition of lipid synthesis through activation of AMP kinase: an additional mechanism for the hypolipidemic effects of berberine. Journal of lipid research, 47(6), 1281-1288.
- Huang Z, Dong F, Li S, Chu M, Zhou H, Lu Z, Huang W. Berberine-induced inhibition of adipocyte enhancer-binding protein 1 attenuates oxidized low-density lipoprotein accumulation and foam cell formation in phorbol 12-myristate 13-acetate-induced macrophages. Eur J Pharmacol. 2012 Sep 5;690(1-3):164-9. doi: 10.1016/j.ejphar.2012.07.009. Epub 2012 Jul 13. PMID: 22796454.
- Huang Z, Cai X, Li S, Zhou H, Chu M, Shan P, Huang W. Berberine‑attenuated monocyte adhesion to endothelial cells induced by oxidized low‑density lipoprotein via inhibition of adhesion molecule expression. Mol Med Rep. 2013 Feb;7(2):461-5. doi: 10.3892/mmr.2012.1236. Epub 2012 Dec 14. PMID: 23241897.
- Zhang Y, Li X, Zou D, Liu W, Yang J, Zhu N, Huo L, Wang M, Hong J, Wu P, Ren G, Ning G. Treatment of type 2 diabetes and dyslipidemia with the natural plant alkaloid berberine. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Jul;93(7):2559-65. doi: 10.1210/jc.2007-2404. Epub 2008 Apr 8. PMID: 18397984.
- Dong H, Wang N, Zhao L, Lu F. Berberine in the treatment of type 2 diabetes mellitus: a systemic review and meta-analysis. Evid Based Complement Alternat Med. 2012;2012:591654. doi: 10.1155/2012/591654. Epub 2012 Oct 15. PMID: 23118793; PMCID: PMC3478874.
- Derosa G, D’Angelo A, Bonaventura A, Bianchi L, Romano D, Maffioli P. Effects of berberine on lipid profile in subjects with low cardiovascular risk. Expert Opin Biol Ther. 2013 Apr;13(4):475-82. doi: 10.1517/14712598.2013.776037. Epub 2013 Feb 27. PMID: 23441841.
Bergamota
En tercer lugar, la Bergamota, la cual es una fruta cítrica de pequeño tamaño que procede de la planta Citrus bergamia, cuya composición es especialmente rica en flavonoides.
La Bergamota ha demostrado disminuir la síntesis de colesterol al de inhibir a la HMG CoA reductasa de forma similar a las estatinas.
— Imagen 3: Mecanismo de acción de los polifenoles de la bergamota.
Además, también disminuye la formación de ésteres de colesterol y aumenta la excreción fecal de éste al inhibir las enzimas colesterol esterasa pancreática y la AcylCoa colesterol aciltransferasa.
Por otro lado, su contenido en naringina, inhibe la oxidación de las partículas de LDLC y activa AMPK, lo que también nos ofrece beneficios a nivel de reducción del riesgo cardiovascular.
¿Cómo se debe usar la Bergamota?
En cuanto a la dosis a emplear, podríamos establecer un rango de 500 a 1500 mg/día de Bergamota estandarizada al 25% de flavonoides, o lo que viene a ser lo mismo, entre 125 y 375 mg de flavonoides al día.
Uso de Bergamota en el perfil de lípidos (48-56):
- Duff CJ, Hooper NM. PCSK9: an emerging target for treatment of hypercholesterolemia. Expert Opin Ther Targets. 2011 Feb;15(2):157-68. doi: 10.1517/14728222.2011.547480. Epub 2011 Jan 5. PMID: 21204732.
- Gliozzi, M., Carresi, C., Musolino, V., Palma, E., Muscoli, C., Vitale, C., … & Mollace, V. (2014). The effect of bergamot-derived polyphenolic fraction on LDL small dense particles and non alcoholic fatty liver disease in patients with metabolic syndrome. Advances in Biological Chemistry, 4(02), 129.
- Toth, P. P., Patti, A. M., Nikolic, D., Giglio, R. V., Castellino, G., Biancucci, T., … & Rizzo, M. (2016). Bergamot reduces plasma lipids, atherogenic small dense LDL, and subclinical atherosclerosis in subjects with moderate hypercholesterolemia: a 6 months prospective study. Frontiers in pharmacology, 6, 299.
- Cai, Y., Xing, G., Shen, T., Zhang, S., Rao, J., & Shi, R. (2017). Effects of 12-week supplementation of Citrus bergamia extracts-based formulation CitriCholess on cholesterol and body weight in older adults with dyslipidemia: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Lipids in health and disease, 16(1), 1-13.
- Mollace, V., Sacco, I., Janda, E., Malara, C., Ventrice, D., Colica, C., … & Romeo, F. (2011). Hypolipemic and hypoglycaemic activity of bergamot polyphenols: from animal models to human studies. Fitoterapia, 82(3), 309-316.
- Mollace, V., Scicchitano, M., Paone, S., Casale, F., Calandruccio, C., Gliozzi, M., … & Bombardelli, E. (2019). Hypoglycemic and hypolipemic effects of a new lecithin formulation of bergamot polyphenolic fraction: A double blind, randomized, placebo-controlled study. Endocrine, Metabolic & Immune Disorders-Drug Targets (Formerly Current Drug Targets-Immune, Endocrine & Metabolic Disorders), 19(2), 136-143.
- Musolino, V., Gliozzi, M., Carresi, C., Maiuolo, J., Mollace, R., Bosco, F., … & Mollace, V. (2017). Lipid-lowering effect of bergamot polyphenolic fraction: role of pancreatic cholesterol ester hydrolase. Journal of biological regulators and homeostatic agents, 31(4), 1087-1093.
- Di Donna, L., Iacopetta, D., Cappello, A. R., Gallucci, G., Martello, E., Fiorillo, M., … & Sindona, G. (2014). Hypocholesterolaemic activity of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl flavanones enriched fraction from bergamot fruit (Citrus bergamia):“In vivo” studies. Journal of functional foods, 7, 558-568.
Ashwagandha
En cuarto lugar, la Ashwagandha (Withania somnifera, Dunal) es una hierba utilizada en la medicina tradicional de la India (Ayurveda), la cual, contiene diferentes compuestos bioactivos que ejercen actividades antioxidantes, antiinflamatorias e inmunomoduladoras.
— Imagen 4: Efectos de la Ashwagandha.
Como suplemento, el extracto de sus raíces ha demostrado múltiples beneficios, siendo la reducción del estrés y la ansiedad, los principales. Sin embargo, también se han observado mejoras en el rendimiento deportivo, reducir el insomnio, la fatiga y los síntomas de la depresión e incluso aumentos en los niveles de testosterona.
Además, esta planta ha demostrado otros beneficios para la salud como reducir los niveles de glucosa en sangre, la presión arterial, reducir el colesterol total y las lipoproteínas de baja densidad (LDL).
A día de hoy, se necesitan más investigaciones para determinar el mecanismo principal por el que ocurre esto, pero en lo que respecta a la mejora del perfil de lípidos, lo más probable es que sea mediante el bloqueo de la reabsorción de colesterol por parte de sus flavonoides y por sus efectos hipoglucémicos.
A la hora de adquirir un suplemento, fíjate bien en que venga estandarizado para una determinada concentración de Withanolidos.
¿Cómo se usaría la Ashwagandha?
En cuanto a la dosis a emplear para mejorar el perfil lipídico, la dosis que deberíamos de consumir va a depender del % de withanolidos que contenga el extracto estandarizado, ya que este es el principio activo al que se asocian la mayoría de los beneficios de esta planta. En caso de que usemos algún extracto no estandarizado, lo más común es que nos encontremos con una concentración de 2,5% de Withanolidos.
Lo ideal sería emplear entre 25 y 125 mg de withanolidos al día, independientemente de la cantidad de extracto de ashawagandha, ya que si está estandarizada al 10% deberíamos consumir entre 250 y 1250 mg de extracto de ashwagandha por día y si lo está al 5%, entre 500 y 2500 mg.
Si se consume en una sola toma al día, idealmente debería ser primera hora de la mañana y si se divide la dosis en dos, una por la mañana y otra antes de acostarse.
Uso de Ashwagandha en el perfil de lípidos:
- Bharti, V. K., Malik, J. K., & Gupta, R. C. (2016). Ashwagandha: multiple health benefits. In Nutraceuticals (pp. 717-733). Academic Press.
- Singh G, Sharma P, Dudhe R, Singh S. Biological activities of Withania somnifera. Ann Biol Res. (2010) 1:56–63.
- Agnihotri, A. P., Sontakke, S. D., Thawani, V. R., Saoji, A., & Goswami, V. S. S. (2013). Effects of Withania somnifera in patients of schizophrenia: a randomized, double blind, placebo controlled pilot trial study. Indian journal of pharmacology, 45(4), 417.
- Raut, A. A., Rege, N. N., Tadvi, F. M., Solanki, P. V., Kene, K. R., Shirolkar, S. G., … & Vaidya, A. B. (2012). Exploratory study to evaluate tolerability, safety, and activity of Ashwagandha (Withania somnifera) in healthy volunteers. Journal of Ayurveda and integrative medicine, 3(3), 111
- Andallu, B., & Radhika, B. (2000). Hypoglycemic, diuretic and hypocholesterolemic effect of winter cherry (Withania somnifera, Dunal) root.
- Sandhu, J. S., Shah, B., Shenoy, S., Chauhan, S., Lavekar, G. S., & Padhi, M. M. (2010). Effects of Withania somnifera (Ashwagandha) and Terminalia arjuna (Arjuna) on physical performance and cardiorespiratory endurance in healthy young adults. International journal of Ayurveda research, 1(3), 144.
Melatonina
En quinto lugar, la Melatonina es una hormona derivada del triptófano, la cual se produce en la glándula pineal. Está implicada en diferentes procesos biológicos, pero su función primaria es la regulación de los ciclos vigilia-sueño a través del ritmo circadiano.
Esta sustancia, se ha utilizado principalmente en el tratamiento del insomnio. Sin embargo, se han descubierto numerosas propiedades de la melatonina, como, por ejemplo, su papel anti-oxidante, su efecto antiinflamatorio, efectos neuro-protectores, propiedades anticancerígenas, ayuda a mejorar levemente la composición corporal, ayuda a mejorar la salud ocular, ayuda a elevar la GH, su capacidad de acción como SERM, etc.
Además, se han descubierto numerosos beneficiosos en el perfil de lípidos y en los niveles de glucosa gracias a su efecto antioxidante. La melatonina es capaz de neutralizar los radicales libres, aumentar las enzimas antioxidantes y los niveles de glutatión, reducir los niveles de citoquinas proinflamatorias, prevenir la oxidación de LDL-c y disminuir la peroxidación lipídica.
Además, no solo puede mejorar tu perfil de lipídico, sino que también podría mejorar muchísimos otros parámetros, como la tensión arterial.
— Imagen 4: Efectos de la melatonina en el perfil lipídico.
¿Cómo se usaría la Melatonina?
En cuanto a la dosis a emplear para mejorar el perfil lipídico, entre 5 y 20mg de Melatonina a diario, siempre antes de ir a dormir. Aunque dosis menores son suficientes para mejorar el descanso, su efecto sobre el perfil lipídico es dosis-dependiente, esto quiere decir que, a mayor sea la dosis empleada, mayores serán sus efectos.
Uso de Melatonina en el perfil de lípidos:
- Mohammadi-Sartang M, Ghorbani M, Mazloom Z. Effects of melatonin supplementation on blood lipid concentrations: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Clin Nutr. 2018 Dec;37(6 Pt A):1943-1954. doi: 10.1016/j.clnu.2017.11.003. Epub 2017 Nov 16. PMID: 29191493.
N-Acetil-L-Cisteina
- Y, por último, la N-Acetil-L-Cisteina (NAC), la cual es una forma estable del aminoácido no esencial L-Cisteína. Esta sustancia es usada por nuestro cuerpo para crear sus propios antioxidantes, especialmente, el glutatión, el cual posee gran capacidad para neutralizar los radicales libres.
La N-Acetil-L-Cisteina ha demostrado disminuir el colesterol total, triglicéridos y el LDL en mujeres con síndrome de ovario poliquístico, esto posiblemente lo haga gracias a sus efectos hipoglucemiantes y la mejora de la sensibilidad a la insulina.
Además, se ha observado el NAC puede incrementar los niveles de HDL y aunque el mecanismo mediante el cual no está claro, probablemente lo haga mediante alguna interacción a nivel hepático, lo que sí está claro es que lo hace de forma dosis-dependiente.
¿Cómo se debe usar la NAC?
En cuanto a la dosis a emplear para mejorar el perfil lipídico, deberíamos de consumir entre 1200 a 3600 mg/día de NAC en una o dos tomas, idealmente alejado del entrenamiento, ya que al ser un potente antioxidante y secuestrador de ROS puede interferir negativamente con las adaptaciones al entrenamiento, o antes de acostarnos, ya que ha demostrado efectos beneficiosos sobre las apneas del sueño (20).
Uso de NAC en el perfil de lípidos:
- Sadasivam K, Patial K, Vijayan VK, Ravi K. Anti-oxidant treatment in obstructive sleep apnoea syndrome. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 Jul-Sep;53(3):153-62. PMID: 21838198.
- Franceschini G, Werba JP, Safa O, Gikalov I, Sirtori CR. Dose-related increase of HDL-cholesterol levels after N-acetylcysteine in man. Pharmacol Res. 1993 Oct-Nov;28(3):213-8. doi: 10.1006/phrs.1993.1124. PMID: 8108311.
- Fulghesu, A. M., Ciampelli, M., Muzj, G., Belosi, C., Selvaggi, L., Ayala, G. F., & Lanzone, A. (2002). N-acetyl-cysteine treatment improves insulin sensitivity in women with polycystic ovary syndrome. Fertility and sterility, 77(6), 1128-1135.
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